Эстрацит – Estracyt (Эстрамустин)

Медицинский препарат Эстрацит (Estracyt) назначают при терапии карциномы предстательной железы. Эстрацит – это конъюгат эстрадиола и азотистого иприта, представляющий собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Действующим веществом Эстрацита является эстрамустина фосфат, вещество принадлежащее к группе цитостатиков, Действие эстрамустина заключается в угнетении выработки половых гормонов и повреждении раковых клеток предстательной железы.

В большинстве случаев, рак предстательной железы протекает бессимптомно. Больше половины пациентов обращаются тогда, когда болезнь уже перешла на серьёзные стадии, когда первым признаком является боль в костях или суставах, когда уже имеют место различные метастазы.

Однако за последнее время смертность от рака предстательной железы значительно уменьшилась – благодаря эффективным программам лечения, где одну из существенных значений в положительной динамике отдано Эстрациту, который назначают в очень сложных ситуациях.

Состав

Одна капсула содержит:

• 156,7 мг моногидрата натриевой соли эстрамустина фосфата, что эквивалентно 140 мг эстрамустина,
• дополнительные вещества:натрия лаурилсульфат; тальк;стеарат магния; диоксид кремния коллоидный безводный;
• оболочка капсул: диоксид титана, желатин, чернила черные.

Один флакон порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инъекций содержит:

• действующее вещество: эстрамустина фосфат 300 мг,
• вспомогательные вещества: меглумин; маннит

Показания препарата

• поздние стадии карциномы предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
• первичная терапия карциномы предстательной железы при наличии низкой эффективности гормональной терапии.

Фармакодинамика

Установлено, что в результате биотрансформации эстрамустина фосфата, получающиеся вещества эстрон и эстрадиол характеризуются антигонадотропной активностью и приводят к снижению уровня тестостерона. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием, подавляя образование микротрубочек в метафазу и разрушая их в интерфазу митоза. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо или практически отсутствует. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Воздействет на переднюю долю гипофиза. Уменьшает продукцию гонадотропных гормонов, снижает концентрацию тестостерона в крови.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в инфузии неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме, однако он быстро преобразуется с образованием эстрамустина, а затем – эстромустина, являющегося основным метаболитом в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшему преобразованию с образованием – эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин в основном обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. В опухолевой ткани концентрации эстрамустина и эстромустина выше, чем в плазме. Вероятно, потому что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания со специфичным белком в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом. Не обнаруживаются в моче.

Фармацевтические характеристики

• Эстрацит выпускается в виде белых твердых желатиновых капсул по 140 мг, содержащих белый порошок.
• Лиофилизированный порошок для приготовления раствора во флаконах по 300 мг.

Упаковка, срок годности, условия хранения

• Капсулы размера 1, с черными надписями на крышке «ESTRACYT» и «К Ph 750» – на корпусе. По 40 или 100 капсул с осушителем во флаконах из темного стекла. Один флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
• Лиофилизат для приготовления раствора во флаконах по 300 мг. Растворитель (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл. В коробке по 10 флаконов и по 10 ампул вместе с инструкцией.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Срок годности – 3 года.