Темодал – Temodal Темоэл – Temoel (Темозоломид)
Цену уточняйте
В наличии
Характеристики
Производитель
Schering-Plough
Страна производства
Бельгия
Описание
Описание препарата Темодал – Темоэл
Темодал – это вид химиотерапевтического препарата, который является алкилирующим, противоопухолевым агентом с содержанием активного вещества — Темозоломид (Temozolomide). Распространяется в виде капсул, которые содержат порошок от светло-розового или светло-желто-коричневого до белого цвета.
Фармакодинамика
При попадании в организм, системную циркуляцию, при физиологических значениях рН препарат подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамида ).
Принято считать, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6, а также дополнительным алкилированием в положении N7. Видимо, цитотоксические изменения, возникшие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
Темодал сразу после приема внутрь быстро всасывается, а также быстро выводится из организма с мочой. Темодал очень быстро проникает через ГЭБ и проникает в спинно-мозговую жидкость.
Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 0,5–1,5 часа после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объем распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы.
Темодал слабо связывается с белками: от 10 до 20%. После приема препарата средняя степень выведения с фекалиями составила 0,8% в течение 7 дней, что говорит о почти 100% всасывании препарата.
Основной путь выведения из организма — через почки. Через 24 часа после приема приблизительно 5–10 процентов дозы определяется в неизмененном виде в моче; оставшаяся часть выводится в виде АИК (4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида), а также темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.
Прием Темодала совместно с пищей вызывает снижение Cmax на 33 процента, а также уменьшение AUC на 9 процентов.
Клиренс препарата в плазме не зависит от функции почек, употребления табака или возраста.
Выявлено, что у детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза у детей и взрослых оказалась одинаковой. Она составляла 1000 мг/кв.м на один цикл лечения.
Показания препарата Темодал – Темоэл
Распространенная злокачественная меланома с метастазами — как терапевтическое средство первого ряда.
Злокачественная глиома/мультиформная глиобластома/анапластическая астроцитома, в случае рецидива или роста заболевания после стандартной терапии.
Впервые выявленная мультиформная глиобластома — совместное лечение с лучевой терапией и последующей адъювантной монотерапией.
Противопоказания
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
- выраженная миелосупрессия;
- детский возраст до 3 лет (прогрессирующая или рецидивирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (злокачественная меланома или впервые выявленная мультиформная глиобластома);
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- с осторожностью при выраженной печеночной или почечной недостаточности;
- с осторожностью в пожилом возрасте (старше 70 лет).
Взаимодействие
Прием ранитидина совместно с темозоломидом не приводит к клинически значимым изменениям степени всасывания темозоломида.
Совмещение с дексаметазоном, фенитоином, прохлорперазином, ондансетроном, карбамазепином, антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов, а также фенобарбиталом не изменяет клиренс.
Совмещение с вальпроевой кислотой приводит к слабо выраженному, но статистически значимому снижению клиренса.
Исследования, направленные на выяснение воздействия темозоломида на метаболизм, а также выведение других препаратов из организма, не проводилось. В связи с тем, что препарат не метаболизируется в печени, а также слабо связывается с белками, маловероятно его воздействие на фармакокинетику других препаратов.
Использование темозоломида совместно с другими препаратами, угнетающими костный мозг, может приводить к увеличению вероятности миелосупрессии.
Способы применения и дозы
Натощак, внутрь, не менее чем за 1 час до приема пищи. Не вскрывать, не разжевывать, проглатывать целиком, запить стаканом воды. Назначенную дозу необходимо приянть с использованием минимально количества капсул.
Условия хранения препарата Темодал – Темоэл
Хранить при температуре 2–30 °C.
Смотрите также
Покупателям
Условия возврата и обмена