Селлсепт – CellCept (Микофенолата мофетин)

Селлсепт 500 мг примсеняется при профилактики отторжения после трансплантиции почки, сердца или печени. Возможно назначение Селлсепта в комбинации со следующими препаратами: иммуноглобулином антитимоцитарным,циклоспорином, кортикостероидами и ОКТ3 (ортоклон мышиных моноклональных антител). Основное действующее вещество Селлсепта – Микофенолата мофетил (ММФ). ММФ оказывает сильно выраженное цитостатическое влияние на лимфоциты, благодаря чему минимизируется риск отторжения органов – почки, сердца, печени. Препарат Селлсепт не обладает большим количеством побочных действий, как у конкурентов.

Состав препарата Селлсепт 500 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

• активное вещество: микофенолата мофетил 500 мг,
• дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К90, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.
• оболочка: опадрай лавандовый (Opadry Lavender) Y-5-10272-A (гипромеллоза, титана диоксид, гипролоза, краситель индигокармин, макрогол 400, краситель оксид железа красный).

Показания препарата Селлсепт 500 мг

Взрослым и детям старше 12 лет:

• лечение и профилактика терапии отторжения трансплантата после аллогенной пересадки почки, сердца, печени;
• в виде комбинированной терапии с циклоспорином и кортикостероидами.

Фармакодинамика

Микофенолата мофетил (ММФ) – иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, который представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). ММФ – мощный избирательный ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез de novo гуанозиновых нуклеотидов. Микофенолата мофетил оказывает явное цитостатическое влияние на лимфоциты, чем на другие клетки. Потому что пролиферация Т- и В-лимфоцитов сильно подчиняется синтезу пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут использовать на иные пути метаболизма.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучались на пациентах, перенесших трансплантацию почки, печени или сердца. У пациентов после пересадки в целом фармакокинетика микофенолата сходна. У пациентов, перенесших пересадку печени, в раннем посттрансплантационном периоде и получающих ММФ в дозе 1.5 грамма, концентрации МФК сходная как и у больных после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 грамм.

Всасывание

При пероральном приеме идет быстрое и полное всасывание, а также полный метаболизм ММФ с появлением активного метаболита – МФК. Биодоступность ММФ при пероральном приеме, составляет 94%. После перорального приема лекарства, концентрация ММФ в плазме не определяется.

Прием еды не влияет на степень всасывания ММФ при его назначении по 1.5 г два раза в сутки.

Распределение

Как правило, примерно через 6-12 часов после приема препарата наблюдается вторичное увеличение концентрации МФК в плазме крови, что показывает о печеночно-кишечной рециркуляции лекарства. При одновременном назначении колестирамина AUC МФК снижается примерно на 40%, что свидетельствует о прерывании печеночно-кишечной рециркуляции.

В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм

В основном МФК метаболизируется с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ), под действием глюкуронилтрансферазы. Показано, что in vivo МФКГ в ходе печеночно-кишечной рециркуляции преобразуется в свободную МФК.

Выведение

После перорального приема радиоактивно меченного ММФ 93% полученной дозы выводится с мочой, а 6% – с калом. Большая часть (около 87%) введенной дозы выводится с мочой в виде МФКГ. Незначительные количества препарата (

Путем гемодиализа клинически определяемые концентрации МФК и МФКГ не элиминируются. Секвестранты желчных кислот наподобие колестирамина понижают AUC МФК, останавливая печеночно-кишечную рециркуляцию.

Биоэквивалентность

В исследованиях показано, что две таблетки ММФ по 500 мг эквивалентны четырем капсулам по 250 мг.

Фармацевтические характеристики

Вещество в таблетках  — мелкий гранулированный порошок, от белого до почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-лилового цвета, с гравировкой “CellCept 500” на одной стороне и “Roche” – на другой.

Упаковка, срок годности, условия хранения

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пвх пленки и фольги алюминиевой. По 5, 10, 15 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией упакованы в картоннную пачку.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.