Нексавар – Nexavar (сорафениб)

Таблетки Нексавар с веществом сорафениб – это противоопухолевое средство (ингибитор протеинкиназы с кодом АТХ:L01XE05), применяемое при лечении некоторых злокачественных опухолей. Его применяют для уменьшения опухолевых клеток. Также его часто используют при раке печени и почек.

Купить Нексавар (сорафениб) можно в виде двояковыпуклых круглых таблеток с красной пленочной оболочкой.

В одной таблетке присутствует:

• активное вещество: сорафениба тозилат 274 мг (равен сорафениба основания 200 мг)
• дополнительно содержит: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза (5 cP), гипромеллоза (15 cP), натрия лаурилсульфат

 

Показания к применению Нексавар (сорафениб)

• Рак местно-распространенный, а также метастатический дифференцированный щитовидной железы, резистентный к радиоактивному йоду.

• Рак печеночно-клеточный.

• Рак метастатический почечно-клеточный.

 

Фармакокинетика препарата Нексавар (сорафениб)

При приеме вещества сорафениб средняя относительная биодоступность его составляет 38-49 процентов. Время полувыведения сорафениба составит от 25 до 48 часов. Последующее применение препарата в течение 7 дней после первого приема приводило к росту накопления по сравнению с приемом однократной дозы в 2,5-7 раз.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение  следующих 7 дней после приема, соотношение максимальной/минимальной концентрации равно не более 2.

Фармакокинетику вещества сорафениб в равновесном состоянии в дозах 400 мг по 2 раза в сутки при приеме внутрь анализировали у пациентов с почечно-клеточным раком , печеночно-клеточным раком и раком щитовидной железы. Самую высокую экспозицию замечали у пациентов с раком щитовидной железы, хотя вариация экспозиции была большой при опухолях всех видов. У больных раком щитовидной железы клиническое значение большей площади под кривой «концентрация – время» (AUC) не установлена.

 

Фармакодинамика препарата Нексавар (сорафениб)

Уменьшение пролиферации опухолевых клеток in vitro происходит по причине того, что вещество Сорафениб является мультикиназным ингибитором.

Известно, что активное вещество Сорафениб  подавляет многочисленные внутриклеточные киназы: c-CRAF, BRAF и мутантную BRAF, а также киназы, которые расположенные на поверхности клеткок, таких как: KIT, FLT- 3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 и PDGFR-β. Предполагают, что часть из этих киназ используются в сигнальных системах опухолей, в процессах апоптоза и ангиогенеза. Вещество подавляет увеличение опухоли при дифференцированном раке щитовидной железы, почечно-клеточном раке и печеночно-клеточном раке организма.

 

Возможно применение с другими противоопухолевыми препаратами:

• Паклитаксел / карбоплатин

• Капецитабин

• Доксорубицин / иринотекан

• Доцетаксел

• Неомицин

• Омепразол

Упаковка, хранение, срок хранения Нексавар (сорафениб)

• Препарат выпускается в таблетках покрытых пленочной оболочкой по 200 мг (28 таблеток в блистере). В пачку с инструкцией по применению размещают по 1, 2 или 4 блистера.
• Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте 3 года.