Золадекс – Zoladex (Гозерелин)

Золадекс (Zoladex) — гормональное противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Используется для лечения рака предстательной железы у мужчин, эндометриоза и доброкачественных новообразований матки у женщин. В составе имеет активное вещество — Гозерелин (Goserelin).

Препарат поставляется в виде шприца-апликатора с предварительно заполненной капсулой (10.8 мг) для подкожной инъекции. Вводят препарат — мужчинам один раз в 13 недель, женщинам один раз в 12 недель.

Состав

• Активное вещество: гозерелин (в форме ацетата) 10.8 мг
• Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликолевой кислот.

Показания к применению

Для препарата Золадекс 10,8 мг

• рак предстательной железы;
• эндометриоз;
• фибромы матки.

Фармакодинамика

Золадекс является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин подавляет секрецию гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к уменьшению концентрации тестостерона у мужчин в сыворотке крови и концентрации эстрадиола  у женщин в сыворотке крови. Данный эффект обратим после отмены терапии. Вначале применения терапии на основе препарата Золадекс может провоцировать временное повышение концентрации тестостерона у мужчин в сыворотке крови и концентрации эстрадиола  у женщин в сыворотке крови. На ранних стадиях терапии веществом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной интенсивности и продолжительности.

У мужчин через  21 день с начала терапии гозерелином концентрация тестостерона уменьшается до кастрационных уровней и продолжает оставаться таковой при постоянном лечении, проводимом каждые 3 месяца с препаратом Золадекс 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения лекарства  у большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.

С начала введения первой капсулы препарата Золадекс в дозировке 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель и, остается сниженной до уровня наблюдаемого у женщин в менопаузе. При изначальном введении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс 10,8 мг, снижение уровня эстрадиола сохраняется. Снижение уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при фибромах матки и эндометриозе.

Может иметь место наступление менопаузы на фоне приёма агонистов ГнРГ. Восстановление менструаций после окончания терапии в редких случаях у некоторых женщин не происходит.

Фармакокинетика

Введение препарата Золадекс по 10,8 мг каждые двенадцать (12) недель создает поддержание стабильных высокоэффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо взаимодействует с белком, и период полувыведения его из сыворотки равно 2-4 часам у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у пациентов с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс по 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому не требуется изменять дозу для данных пациентов. У пациентов  с печеночной недостаточностью не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике.

Фармацевтические характеристики

Капсула для п/к введения пролонгированного действия из твердого полимерного материала,  свободного или практически свободного от видимых включений, белого или почти белого со светло-коричневым оттенком цвета.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Одна капсула по 10,8 мг для подкожного введения пролонгированного аппликаторе запакованная в шприц-аппликатор с защитной системой безопасного введения Safety Glide. Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению.

Хранить при температуре ниже 25° С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.