Джевтана– Jevtana
Цену уточняйте
В наличии
Обратите внимание!
Самолечение вредит вашему здоровью. Перед покупкой препарата проконсультируйтесь с врачом.
Инструкция (описание препарата), размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Внешний вид товара может отличаться от его изображения.
Компания «Medical&Pharma Service» не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте.
Характеристики
Производитель
Sanofi Aventis Deutschland GmbH
Страна производства
Германия
Назначение
для женщин, для мужчин
Тип
общеукрепляющие
Форма выпуска
другое
Описание
Препарат Джевтана продемонстрировал широкий спектр противоопухолевой активности в отношении поздних стадий опухолей человека, ксенотрансплантированных мышам. Кабазитаксел активен в отношении чувствительных к доцетакселу опухолей. Также, препарат Джевтана показал активность в отношении опухолевых моделей, нечувствительных к химиотерапии, включая доцетаксел.
Состав Джевтана
1,5 мл концентрата содержат
- действующее вещество – кабазитаксела ацетоновый сольват 60.00 мг,
- вспомогательные вещества: полисорбат 80 DF RPR-2 (содержит лимонную кислоту для регуляции pH) (pH 3.5), азот, спирт этиловый безводный;
- растворитель: спирт этиловый 96%, вода для инъекций.
Показания к применению Джевтана
- Гормонорезистентный метастатический рак предстательной железы
Фармакодинамика
Препарат Джевтана является противоопухолевым средством, которое действует путем разрушения клеточной сети микротрубочек. Действующее вещество препарата – Кабазитаксел – связывается с тубулином и способствует сборке тубулина в микротрубочки и одновременно ингибирует их разборку. Это приводит к устойчивости микротрубочек, что в итоге подавляет интерфазную и митотическую активность клетки.
Препарат Джевтана продемонстрировал широкий спектр противоопухолевой активности в отношении поздних стадий опухолей человека, ксенотрансплантированных мышам. Кабазитаксел активен в отношении чувствительных к доцетакселу опухолей. Также, препарат Джевтана показал активность в отношении опухолевых моделей, нечувствительных к химиотерапии, включая доцетаксел.
Фармакокинетика
У пациентов проводился популяционный анализ фармакокинетических показателей, включая пациентов с метастатическим раком молочной железы, метастатическим раком предстательной железы, местно-распространенными солидными опухолями. Эти пациенты получали препарат Джевтана в диапазоне дозировки 10-30 мг/м2 площади поверхности тела еженедельно или каждые 3 недели.
Всасывание
После в/в инфузии кабазитаксела в течение 1 часа в дозировке 25 мг/м2 площади поверхности тела максимальная концентрация кабазитаксела в плазме крови достигалась к концу инфузии (Tmax около 1 часа), среднее значение максимальной концентрации составляло 226 нг/мл. Среднее значение AUC составляло 991 нг×ч/мл. У больных с местно-распространенными солидными опухолями не наблюдалось больших отклонений в дозопропорциональности концентраций кабазитаксела в плазме крови в диапазоне дозировок 10-30 мг/м2 площади поверхности тела.
Распределение
В равновесном состоянии Vss составлял 4870 л (2640 л/м2 для пациентов с медианой площади поверхности тела, составляющей 1.84 м2).
In vitro связывание препарата Джевтана с человеческими сывороточными белками составляет 89-92% и является ненасыщаемым до концентрации 50 000 нг/мл, которая превышает Сmax, наблюдавшуюся при клиническом применении препарата. Кабазитаксел, главным образом, связывается с сывороточным альбумином (82%) и липопротеинами. В человеческой крови in vitro соотношение концентрации в крови и концентрации в плазме крови находится в диапазоне 0.9-0.99, что указывает на одинаковое распределение препарата Джевтана в крови и плазме крови.
Исследования на животных показали, что кабазитаксел проникает через плацентарный барьер, кабазитаксел и его метаболиты экскретируются с грудным молоком.
Метаболизм
Кабазитаксел интенсивно метаболизируется в печени (≥95%), главным образом, при участии изоферментов подсемейства CYP3А (80-90%). Препарат Джевтана является основным соединением, циркулирующим в плазме крови. Кроме него в плазме крови было идентифицировано семь метаболитов (включая 3 активных метаболита, в результате О-деметилирования образованных). Концентрация в плазме крови главного из них составляет 5процентов от концентрации в плазме крови неизмененного кабазитаксела. Примерно около 20 метаболитов кабазитаксела выводятся почками (с мочой) и через кишечник (с калом).
По данным in vitro исследований, в клинически значимых концентрациях, потенциальный риск ингибирования кабазитакселом печеночного метаболизма возможен в отношении препаратов, которые главным образом, являются субстратами изоферментов CYP3A. Какой-либо потенциальный риск подавления метаболизма препаратов, которые являются основами других изоферментов CYP (CYP1А2, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2Е1 и CYP2D6), отсутствует. Кабазитаксел не индуцирует in vitro изоферменты подсемейства CYP1А, изофермент CYP2С9 и изоферменты подсемейства CYP3A.
фармакокинетику кабазитаксела при приеме преднизолона в дозировке 10 мг/сут не изменяет.
Выведение
После в/в инфузии [14С]-кабазитаксела (меченого радиоизотопом кабазитаксела) в дозе 25 мг/м2 площади поверхности тела в течение 1 ч у онкологических больных приблизительно 80% введенной дозы выводится в течение 2 недель. Препарат Джевтана, главным образом, выводится из организма через кишечник (с калом) в виде многочисленных метаболитов (76процентов дозы); в то время как почечная экскреция кабазитаксела и его метаболитов составляет менее 4процентов от введенной дозы (2.3 процента введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Кабазитаксел имеет высокий плазменный клиренс, составляющий 48.5 л/ч (26.44 л/ч/м2 поверхности тела у пациентов с медианой площади поверхности тела 1.84 м2), и длительный период полураспада, составляющий 95 часов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не наблюдалось какого-либо влияния возраста на фармакокинетику кабазитаксела при анализе фармакокинетических данных пациентов в возрасте от 65 лет.
Не установленытбезопасность и эффективность препарата Джевтана у детей и подростков до 18 лет.
Кабазитаксел выводится из организма в основном путем печеночного метаболизма. Печеночная недостаточность легкой (общий билирубин сыворотки крови >1 и ≤1.5×ВГН или ACT сыворотки крови >1.5×ВГН) и средней (общий билирубин >1.5 и ≤3.0×ВГН) степени тяжести не оказывала влияния на фармакокинетику препарата у пациентов в специальном исследовании. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (общий билирубин >3.0×ВГН наблюдалось снижение клиренса кабазитаксела на 39%, что указывает на влияние тяжелой степени печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата.
Кабазитаксел выводится почками в незначительной степени (2.3% дозы). Проведенный у 170 пациентов, популяционный фармакокинетический анализ, показал, что почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного не оказывала влияния на фармакокинетику кабазитаксела. Имеются ограниченные данные об использовании кабазитаксела у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Результаты исследования фармакокинетики и безопасности кабазитаксела у 8 пациентах показали, что тяжелая почечная недостаточность не оказывала значительного влияния на фармакокинетику и безопасность кабазитаксела.
Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кабазитаксел, главным образом, метаболизируется при участии изоферментов подсемейства CYP3A.
Курсовой прием кетоконазола (400 мг 2 раза/сут), сильного ингибитора изоферментов подсемейства CYP3A, приводил к уменьшению клиренса кабазитаксела на 20% с соответствующим увеличением его AUC на 25%.
Курсовой прием рифампина (600 мг 1 раз/сут), сильного индуктора изоферментов подсемейства CYP3A, приводил к увеличению клиренса на 21% и соответствующему уменьшению AUC на 17%.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности (общий билирубин сыворотки крови >3×ВГН).
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (общий билирубин сыворотки крови >1-≤1.5×ВГН или ACT >1.5×ВГН) и средней степени тяжести (общий билирубин >1 до ≤3×ВГН) требуется соблюдать осторожность, тщательно контролировать состояние пациентов и проводить мониторинг побочных реакций.
Применение Джевтана при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста не требуется специальной коррекции режима дозирования при применении препарата Джевтана.
Фармацевтические характеристики Джевтана
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой прозрачную маслянистую жидкость от желтого до коричневато-желтого цвета.
- Растворитель представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Упаковка, срок годности, условия хранения Джевтана
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг/мл (в комплекте с растворителем). Одна упаковка содержит один флакон с концентратом и один флакон с растворителем.
- Концентрат: 1,5 мл концентрата во флаконе из прозрачного стекла (тип I) емкостью 15 мл, укупоренном серой пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком, закрытым пластмассовой крышечкой типа «flip-off» светло-зеленого цвета.
- Растворитель: 4,5 мл растворителя во флаконе из прозрачного стекла (тип I) емкостью 15 мл, укупоренном серой пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком золотого цвета, закрытым бесцветной пластмассовой крышечкой типа «flip-off».
По 1 флакону с препаратом и 1 флакону с растворителем помещают в прозрачную пластиковый поддон. По одному пластиковому поддону помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре ниже 30°С. Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 3 года. Не применять после истечения срока годности.
После вскрытия
Флаконы с концентратом и растворителем нужно использовать сразу же после их вскрытия. Если они используются не сразу, то за срок хранения в состоянии пользовании и за его условия отвечает пользователь.
Смотрите также препараты: Cotellic (кобиметиниб) | Ninlaro (иксазомиб) | Перьета
Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.
Покупателям
Условия возврата и обменаПодробнее о доставке и оплате