Данол – Danol (Даназол)

Данол (Даназол) – лекарственное средство, которое относится к классу половых гормонон, представляет собой синтетический андроген, полученный из этистерона. Препарат подавляет выработку гонадотропных гормонов, замедляет работу яичников и сдерживает овуляцию.

Действующее вещество Даназол  уменьшает концентрацию женских половых гормонов, оказывая ингибирующее действие на выработку гормонов гипофизом, в следствии чего у женщин ослабевает злокачественное образование эндометрия, рассасываются узловатые образования молочных желез. Даназол разрушает эктопированные зоны, уменьшает участки, пораженные патологическим образованием эндометрия. Также Даназол снижает болевые симптомы, уменьшает новообразования клеток и внутриклеточных структур эритроцитов.

Состав

1 капсула содержит:

• активное вещество: 100, 200 мг даназола (микронизированный)
• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
  корпуса капсулы: желатин, титана диоксид;
• крышечки капсулы, состоящие из: желатин, краситель железа оксид черный, титана диоксид;
• чернила, состоящие из: Opacode S-1-8100HV Black 1007 (лецитин соевый, шеллак, краситель железа оксид черный, диметилполисилоксан);

Показания

• Гинекомастия;
• Первичная меноррагия, предменструальный синдром;
• Эндометриоз с сопутствующим бесплодием;
• Доброкачественные новообразования молочных желез;
• Наследственный ангионевротический отек;
• Преждевременное половое созревание.

Фармакодинамика

Даназол – это синтетический стероидный препарат, ингибитор продукции гонадотропных гормонов. неполный агонист рецепторов гестагеновых (а также глюкокортикоидных и андрогеновых), являющийся производным 17α-этинил-тестостерона. В действительности, гестагенная активность низкая, поэтому препарат не вызывает периферических гестагеновых явлений. Проникая сквозь гематоэнцефалический барьер, он воздействует на гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза. Это ведет к ингибированию инкреции гонадотропного рилизинг-гормона и гонадотропных гормонов передней доли гипофиза, что приводит к подавлению выделения половых гормонов и снижению пролиферации гормонозависимых тканей, таким образом даназол обладает обратимым антигонадотропным действием, он подавляет продукцию ЛГ и ФСГ гипофизом у женщин и мужчин. После отмены даназола овуляция обычно возобновляется в течение 5 недель, что характеризуется небольшим повышением ФСГ и резким повышением ЛГ. Даназол не обладает эстрогенной и гестагенной активностью. Обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом. Антигонадотропный эффект даназола реализуется несколькими путями, в т.ч. путем подавления высвобождения гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ) , или подавления выработки гипофизом ФСГ и ЛГ у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, тормозит овуляцию.

Ингибирует пролиферацию и вызывает атрофию эктопической и нормальной ткани эндометрия. Снижает потерю менструальной крови, механизм данного пути достоверно еще не установлен. Подавляет овуляцию и уменьшает уровень 17β-эстрадиола в плазме крови. Даназол снижает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, создает регрессивные изменения эндометриоидных участков. Оказывает иммуносупрессивное влияние и подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает уровень Ig и выработку аутоантител у пациентов с эндометриозом.

Содействует частичному или полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома при фиброзно-кистозной мастопатии. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, вероятно, связано с увеличением количества ингибитора эстеразы С1 (врожденный дефицит которого характерен для этого заболевания) и, как следствие этого, увеличением концентрации С4 компонента комплемента в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь даназол быстро и экстенсивно метаболизируется. Прием еды (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию на 30 мин, повышает биодоступность и Cmax. Биодоступность не повышается пропорционально увеличению дозы: при удвоении дозы концентрация увеличивается на 35–40%. Cmax в плазме достигается в течение 2–8 часов. При приеме по 100 мг 2 раза в сутки Cmax — 200–800 нг/мл, по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед — 250 нг/мл–2 мкг/мл. В основном метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов — этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Период полувыведения даназола составляет от 4,5 до 29 часов. Экскретируется почками.

Фармацевтические характеристики

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, бело-серого оттенков, размер №3. Капсулы содержат белого или почти белого цвета кристаллический порошок. Порошок почти нерастворим в воде, растворим в ацетоне и хлороформе. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Капсулы имеют маркировку “DANOL 100 или DANOL 200”.

Упаковка, срок годности, условия хранения

• Капсулы 200 мг. упакованы в блистеры по 10 шт, которые упакованы вместе с инструкцией в пачки картонные.
• Капсулы 100 мг. упакованы в блистеры по 6 шт, которые упакованы вместе с инструкцией в пачки картонные.

Хранить Данол в сухом месте, температурный режим – до 25 градусов Цельсия.

Срок годности указан на упаковке, обычно составляет 5 лет.

Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.